Corament

Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações abaixo. Caso não esteja seguro a respeito de determinado item, favor informar ao seu médico.

Corament®MMX® comprimidos está indicado como anti-inflamatório para reduzir as reações inflamatórias que acometem o intestino grosso e reto na retocolite ulcerativa.

Corament®MMX® comprimidos tem como ingrediente ativo a budesonida, que é um corticosteroide, utilizado como anti-inflamatório.

Dados de farmacologia e estudos farmacocinéticos indicam que o modo de ação dos comprimidos de Corament®MMX® é baseado em uma ação local no intestino.

A tecnologia de liberação modificada de Corament®MMX® comprimidos é caracterizada por uma estrutura que se dissolve em fluidos intestinais com pH maior que 7.

Quando a forma farmacêutica é administrada, a camada gastroprotetora protege a forma farmacêutica durante o trânsito entre o estômago e o duodeno, até a parte inferior do intestino. Quando a camada protetora é perdida, o fluido intestinal entra em contato com os polímeros da matriz hidrofílica, que começa a absorver este fluido até formar uma matriz de gel viscosa. O solvente que penetra na matriz de gel dissolve o ingrediente ativo das matrizes lipofílicas. A budesonida é então liberada no trato intestinal em uma taxa controlada através do cólon. A budesonida é um glicocorticoide utilizado no tratamento da doença inflamatória intestinal. Possui atividade antiinflamatória tópica, mas não reduz os níveis de cortisol na mesma extensão que glicocorticoides sistêmicos.

Após a administração oral do composto micronizado simples, a absorção parece estar completa. Uma grande proporção do fármaco não formulado é absorvida a partir do íleo e cólon ascendente. A disponibilidade sistêmica de budesonida, após uma administração única de Corament®MMX® comprimidos em voluntários saudáveis foi comparada com a de Entocort® e o resultado foi semelhante, cerca de 10%, devido ao metabolismo de primeira passagem no fígado. As concentrações plasmáticas máximas da budesonida são de aproximadamente 1,3-1,8 ng/mL em 13 a 14 horas após a administração. A administração concomitante de comprimidos de Corament®MMX® com alimentos teve mínimo efeito clinicamente relevante na absorção. Foi demonstrado que não existe um potencial para a acumulação de fármaco em dosagens repetidas.

3. QUANDO NÃO DEVO UTILIZAR ESTE MEDICAMENTO?

Corament®MMX® é contraindicado se houver hipersensibilidade ao princípio ativo (budesonida) ou qualquer um de seus excipientes (veja o item COMPOSIÇÃO).

Corament®MMX® contém lecitina (óleo de soja). Se um paciente é hipersensível a amendoim ou soja, este medicamento não deve ser utilizado.

Este medicamento é contraindicado para menores de dezoito anos de idade. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESSE MEDICAMENTO?

Advertências e precauções Corament®MMX® deve ser utilizado com cautela em pacientes com infecções, hipertensão, diabetes mellitus, osteoporose, úlcera péptica, glaucoma ou catarata, ou com histórico familiar de diabetes, glaucoma ou qualquer outra condição em que o uso de glicocorticoides possa causar efeitos indesejáveis. O tratamento com Corament®MMX® comprimidos resulta em níveis mais baixos de esteroides do que as terapias orais convencionais com glicocorticoides. A transferência de terapia com outro esteroide pode resultar em sintomas relacionados com a mudança nos níveis sistêmicos de esteroides. A substituição de glicocorticoides sistêmicos com formulações de baixa biodisponibilidade como Corament®MMX® comprimidos, pode mascarar alergias, como rinites e eczema, que foram previamente controladas pelo fármaco sistêmico. Outros sintomas associados com a privação de esteroide, tais como a hipertensão intercraniana, podem se desenvolver. Portanto, o monitoramento da função adrenocortical pode ser considerado nestes pacientes e sua dose de esteroide sistêmico deve ser reduzida com cuidado. A supressão da resposta inflamatória e do sistema imunológico aumenta a suscetibilidade a infecções e aumenta a severidade das mesmas. A apresentação clínica pode ser atípica e infecções graves, como sepse e tuberculose, podem estar mascaradas e podem atingir estágios avançados antes de serem reconhecidas. Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose. Os médicos que acompanham pacientes sob imunossupressão devem estar alertas quanto à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o diagnóstico precoce e tratamento. Catapora e sarampo podem apresentar uma evolução mais grave em pacientes que utilizam glicocorticoides orais. Cuidados especiais devem ser tomados para evitar a exposição em pacientes que ainda não tiveram estas doenças. Caso pacientes sejam infectados, ou exista suspeita de contaminação, deve ser considerada a redução ou descontinuação do tratamento com glicocorticoide e imediatamente deve-se consultar o médico. A imunização passiva com imunoglobulina varicela zoster (VZIG) é necessária após exposição de pacientes não imunes que estão recebendo corticosteroides sistêmicos, ou que tenham utilizado estes medicamentos nos três meses anteriores, e pode ser feita dentro de 10 dias após a exposição à catapora. Se o diagnóstico de catapora for confirmado, a doença requer cuidados de um especialista e tratamento urgente. Pacientes com imunidade comprometida que entraram em contato com sarampo devem, sempre que possível, receber imunoglobulina humana o mais rápido possível após a exposição. Os glicocorticoides podem causar supressão do eixo HPA (Hipotálamo-Pituitária-Adrenal) e reduzir a resposta ao estresse. Quando pacientes estão sendo submetidos a cirurgias ou outros estresses, um tratamento suplementar com glicocorticoides sistêmicos é recomendado. A redução da função hepática pode afetar a eliminação de glicocorticoides. A farmacocinética após a ingestão oral de budesonida foi afetada pela função hepática comprometida como evidenciado pela disponibilidade sistêmica em pacientes com cirrose hepática avançada. O risco de efeitos adversos sistêmicos é aumentado em pacientes com insuficiência hepática séria (cirrose). Quando o tratamento for descontinuado, pode ser útil reduzir gradativamente a dose a critério médico. Alguns pacientes podem se sentir mal de maneira não específica durante a fase de retirada do tratamento, sentindo, por exemplo, dores musculares e nas articulações. Um efeito de insuficiência de glicocorticoides deve ser suspeitado se, em casos raros, sintomas como: cansaço, dor de cabeça, náuseas e vômitos ocorrerem. Nestes casos, a administração de glicocorticoides sistêmicos pode ser necessária. Baseado no que já foi descrito em outros produtos contendo budesonida, uma súbita cessação do tratamento não é recomendada. Um método possível de redução gradual seria administrar um comprimido por dia durante uma semana e posteriormente descontinuar o tratamento.

Um cuidado especial é requerido quando o uso de corticosteroides é considerado em pacientes com histórico de desordens afetivas severas ou de parentes de primeiro grau. Estas incluem depressão ou doença maníaco-depressiva e história prévia de psicose a esteroide. Efeitos sistêmicos de esteroides podem ocorrer, particularmente, quando prescritos em doses altas e por períodos prolongados. Estes efeitos podem incluir síndrome de Cushing, supressão adrenal, retardo de crescimento, diminuição da densidade mineral óssea, cataratas, glaucoma e muito raramente, uma ampla gama de efeitos psiquiátricos/ comportamentais. Corament®MMX® comprimidos contém lactose monoidratada e não deve ser administrado em pacientes com problemas hereditários raros como intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicosegalactose. Este medicamento contém LACTOSE. Atenção: contém 0,05_g de lactose monoidratada/comprimido de liberação modificada. Este medicamento não deve ser usado por pessoas com síndrome de má-absorção de glicosegalactose.

Estudos in vivo tem mostrado que a absorção de cetoconazol (um inibidor conhecido da atividade CYP3A no fígado e na mucosa intestinal) causou um aumento de várias vezes da exposição sistêmica à budesonida oral. Se o tratamento com cetoconazol em conjunto com a budesonida é indicado, a descontinuação do tratamento com budesonida deve ser considerada, caso os efeitos colaterais típicos dos glicocorticoides sistêmicos ocorram.

Após a ingestão significante de suco de toranja (grapefruit) (que inibe a atividade CYP3A na mucosa intestinal), a exposição sistêmica de budesonida oral aumentou aproximadamente 2 vezes. Assim como acontece em outros fármacos primariamente metabolizados pela CYP3A, a ingestão regular de toranja (grapefruit) ou seu suco simultaneamente com a administração de budesonida deve ser evitada (outros sucos, como o de laranja ou maçã, não inibem a atividade CYP3A). Como os corticosteroides são conhecidos por terem efeitos imunológicos, a coadministração de Corament®MMX® comprimidos pode reduzir a resposta imune às vacinas.

O uso de esteroides pode levar a resultados positivos em testes de doping. Este medicamento pode causar doping.

Advertências e precauções para populações especiais Corament®MMX® comprimidos não é recomendado para menores de 18 anos. Para o uso em idosos, não é recomendado nenhum ajuste especial de dosagem. Entretanto, a experiência do uso de Corament®MMX® em idosos é limitada.

Gravidez e lactação Os dados sobre o uso de budesonida inalada em um grande número de grávidas expostas não indicam quaisquer efeitos adversos. Apesar da ausência de dados de resultados durante a gravidez após administração oral de budesonida, a biodisponibilidade sistêmica após a administração oral é baixa. Em experimentos animais, em grandes exposições, corticosteroides provaram ser prejudiciais. Corament®MMX® só deve ser utilizado durante a gravidez se estritamente necessário. A budesonida é excretada em pequenas quantidades no leite materno. Devido ao clearance rápido da budesonida, em termos teóricos, a exposição para lactentes esperada é baixa. Entretanto, não existem dados disponíveis. A decisão deve ser tomada sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstinência da terapia com budesonida, levando em consideração o benefício da amamentação para criança e o benefício terapêutico para a mulher.

O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista.

Não existem dados disponíveis sobre o efeito de Corament®MMX® na fertilidade em humanos. Não foram observados efeitos na fertilidade em ratos após tratamento com budesonida. Em estudos realizados em ratas e coelhas grávidas, a budesonida, assim como outros glicocorticosteroides, demonstrou causar morte fetal e outras anormalidades no desenvolvimento fetal (tamanhos menores de ninhadas, retardo no

crescimento fetal intrauterino e anormalidades esqueléticas). Alguns glicocorticoides podem produzir fenda palatina em animais. Não foi estabelecida a relevância destes achados em humanos.

Efeito na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas Não foram realizados estudos sobre o efeito de Corament®MMX® na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. Entretanto, durante estas atividades, deve ser levado em consideração que podem ocorrer ocasionalmente tonturas e cansaço.

Interações medicamentosas Informe ao seu médico se estiver utilizando outros medicamentos, incluindo medicamentos livres de prescrição médica. Não foram realizados estudos de interações medicamentosas.

A budesonida é primeiramente metabolizada pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4). São inibidores desta enzima, por exemplo, cetoconazol, itraconazol, inibidores da protease do HIV (incluindo produtos contendo cobicistat) e suco de toranja (grapefruit). Tratamento concomitante com inibidores de CYP3A poderá aumentar a exposição sistêmica à budesonida várias vezes, com risco de efeitos adversos sistêmicos de corticosteroides, nesses casos os pacientes devem ser monitorados para eventuais efeitos adversos sistêmicos de corticosteroides. Se o tratamento for combinado, o período entre as doses das medicações deve ser o mais longo possível e a redução da dose de budesonida também pode ser considerada. É improvável que a budesonida iniba outros fármacos metabolizados via CYP3A4, já que a budesonida possui uma baixa afinidade pela enzima. O tratamento concomitante com indutores da CYP3A4, como a carbamazepina, pode reduzir a exposição à budesonida, o que pode exigir um possível aumento de dose. As interações dos corticoides que podem apresentar risco significativo em determinados pacientes, são com glicosídeos cardíacos (que aumentam o efeito devido à redução dos níveis de potássio) e com diuréticos (aumento da eliminação de potássio). Níveis plasmáticos elevados e efeitos acentuados de corticoides têm sido reportados em mulheres que também estão em tratamento com estrógenos ou contraceptivos orais combinados de baixa dosagem. Embora não estudada, a administração concomitante de colestiramina ou antiácidos pode reduzir a absorção de budesonida, de forma semelhante aos outros fármacos. Portanto, essas preparações não devem ser administradas simultaneamente, mas com pelo menos 2 horas de intervalo entre elas. Em doses recomendadas, o omeprazol não afetou a farmacocinética da budesonida oral, já a cimetidina apresentou um leve efeito, mas clinicamente insignificante.

Interações com alimentos Não beber suco de toranja (grapefruit) (uma fruta muito popular nos Estados Unidos) durante o tratamento com Corament®MMX® comprimidos, pois o suco pode afetar a ação do medicamento. Outros sucos, como de laranja e maçã, não afetam a ação do medicamento e podem ser ingeridos.

Alterações nos exames laboratoriais Não há informações de que Corament®MMX® altere os resultados dos exames de laboratório.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Corament®MMX® deve ser armazenado em temperatura ambiente (de 15°C a 30°C). Nestas condições permanece viável para uso por 24 meses a partir da sua data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas Comprimidos brancos a quase brancos (off white), redondos, biconvexos, com aproximadamente 9,5mm de diâmetro e aproximadamente 4,7 mm de espessura, gravado em um lado com “MX9”.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma

mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

6. COMO DEVO USAR ESSE MEDICAMENTO?

CORAMENT®MMX® COMPRIMIDO NÃO DEVE SER MASTIGADO.

O comprimido deve ser administrado de manhã, com ou sem alimentos, com um copo de água e não deve ser partido, amassado ou mastigado, pois a película de revestimento destina-se à garantia de uma liberação modificada.

Posologia:

9mg pela manhã (1 comprimido), por até 8 semanas. Não interromper o tratamento antes do conhecimento do médico. A interrupção repentina do tratamento com Corament®MMX® pode ser prejudicial.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

No caso de esquecimento da dose do medicamento, fazer uso do mesmo imediatamente após o momento em que se deu conta do esquecimento. Caso seja lembrado em momento próximo ao da dose seguinte, não fazer uso da dose esquecida. Não tomar o dobro da dose para compensar a dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Corament®MMX® comprimidos revestidos de liberação modificada de 9 mg disponível em embalagens contendo 3 blisteres com 10 unidades cada.

VIA ORAL

USO ADULTO