Ácido Ursodesoxicólico

Este medicamento é indicado para doenças hepatobiliares (doenças do fígado e vias biliares) e colestáticas crônicas nas seguintes situações:

• Dissolução dos cálculos biliares formados por colesterol em pacientes que apresentam colelitíase

ou coledocolitíase sem colangite ou colecistite por cálculos não radiopacos com diâmetro inferior a 1,5 cm, que recusaram a intervenção cirúrgica ou apresentam contraindicações para a mesma, ou que apresentam supersaturação biliar de colesterol na análise da bile colhida por cateterismo duodenal;

• Tratamento da forma sintomática da cirrose biliar primária;

• Litíase residual do colédoco (pedra residual no canal da vesícula biliar) ou síndrome pós-

colecistectomia (formação de novas pedras após cirurgia das vias biliares);

• Dispepsia (sintomas como dor abdominal, azia e sensação de estômago cheio) na vigência de

colelitíase ou pós-colecistectomia (doenças da vesícula biliar, com ou sem cálculos, e pós-operatório de cirurgia da vesícula biliar);

• Discinesias (alterações do funcionamento) de conduto cístico ou da vesícula biliar e síndromes

associadas;

• Hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia (alterações lipêmicas por aumento do colesterol e/ou

triglicérides);

Modelo de bula – Paciente ácido ursodesoxicólico 150 mg e 300 mg

• Terapêutica coadjuvante da litotripsia extracorpórea (dissolução de cálculos biliares por ondas de

choque) para a dissolução dos cálculos biliares formados por colesterol em pacientes que apresentam colelitíase;

• Alterações qualitativas e quantitativas da bile (colestases), inclusive profilaxia dos cálculos biliares

após cirurgia bariátrica ou rápida perda ponderal (devido a supersaturação do colesterol).

Este medicamento contém como princípio ativo o ácido ursodesoxicólico, que é um ácido biliar fisiologicamente presente na bile humana, embora em quantidade limitada. O ácido ursodesoxicólico inibe a síntese hepática do colesterol e estimula a síntese de ácidos biliares, restabelecendo assim o equilíbrio entre elas. O ácido ursodesoxicólico aumenta a capacidade da bile de solubilizar o colesterol, transformando a bile litogênica em uma bile não litogênica (que solubiliza o colesterol), prevenindo a formação e favorecendo a dissolução gradativa dos cálculos. A dissolução dos cálculos já formados é processada através da passagem do colesterol do estado cristalino sólido ao de cristais líquidos. Além disso, o ácido ursodesoxicólico substitui os ácidos biliares hidrofóbicos (tóxicos) por ácidos biliares hidrofílicos (menos tóxicos) nos processos colestáticos.

Este medicamento não deve ser utilizado em casos de:

• Alergia ao ácido ursodesoxicólico e/ou a qualquer um dos componentes da formulação;

• Úlcera péptica (gástrica ou duodenal) em fase ativa;

• Doença intestinal inflamatória e outras condições do intestino delgado, cólon e fígado que possam

interferir na circulação entero-hepática dos sais biliares (ressecção ileal e estoma, colestase intra e extra-hepática, doença hepática severa);

• Cólicas biliares frequentes;

• Inflamação aguda da vesícula biliar ou trato biliar;

• Oclusão do trato biliar (oclusão do ducto biliar comum ou um ducto cístico);

• Contratilidade comprometida da vesícula biliar;

• Cálculos biliares calcificados radiopacos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Durante os primeiros 3 meses de tratamento, os parâmetros de função hepática AST (TGO), ALT (TGP) e gama GT devem ser monitorados pelo médico a cada 4 semanas e depois a cada 3 meses. Este monitoramento, além de identificar os pacientes respondedores e não respondedores que estão em tratamento, também permitirá a detecção precoce de uma potencial deterioração hepática, particularmente em pacientes com estágio avançado de cirrose biliar primária.

Quando usado na dissolução de cálculos biliares de colesterol:

Um pré-requisito para iniciar o tratamento que visa dissolver cálculos vesiculares com o ácido ursodesoxicólico é a sua origem no colesterol. Um indicador confiável é a sua radiotransparência (transparência aos raios - X).

Modelo de bula – Paciente ácido ursodesoxicólico 150 mg e 300 mg

Os cálculos biliares com grande probabilidade de dissolução são os de pequenas dimensões, presentes numa vesícula biliar funcionante. Em pacientes sob tratamento de dissolução de cálculos biliares, é adequado verificar a eficácia da droga por meio de colecistografia ou exames ecográficos a cada 6 meses. Se não for possível visualizar a vesícula biliar em exames de raio-X, em casos de cálculos biliares calcificados, comprometimento da contratibilidade da vesícula biliar, ou episódios frequentes de cólica biliar, o ácido ursodesoxicólico não deve ser utilizado. Pacientes femininas fazendo uso de ácido ursodesoxicólico para dissolução de cálculos devem utilizar métodos contraceptivos não-hormonais efetivos, visto que métodos contraceptivos hormonais podem aumentar a litíase biliar. No tratamento de cirrose biliar primária em estágio avançado casos muito raros de descompensação de cirrose hepática regrediram parcialmente após a descontinuidade do tratamento. Em pacientes com cirrose biliar primária, em raros casos, os sintomas clínicos podem piorar no início do tratamento, por exemplo, a coceira pode aumentar. Neste caso a dose de ácido ursodesoxicólico deve ser reduzida e gradualmente elevada novamente. A dose deve ser reduzida em caso de diarreia e, caso ela persista, a terapia deve ser descontinuada. Pacientes com raros problemas hereditários de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase, ou má-absorção de glicose-galactose, não devem tomar este medicamento. Ácido ursodesoxicólico não influencia a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.

Uso em idosos Deve-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais.

Gravidez e lactação Estudos em animais não demonstraram influências no uso de ácido ursodesoxicólico na fertilidade. Dados humanos quanto aos efeitos na fertilidade durante o tratamento com ácido ursodesoxicólico não estão disponíveis. Não há dados quanto ao uso de ácido ursodesoxicólico, particularmente em mulheres grávidas. Experimentos com animais demonstraram toxicidade reprodutiva durante os estágios iniciais da gravidez. Por motivos de segurança, não devem ser tratadas mulheres grávidas a não ser que seja claramente necessário com ácido ursodesoxicólico. Mulheres em idade fértil só devem ser tratadas se estiverem usando métodos contraceptivos nãohormonais ou anticoncepcionais orais com baixo teor de estrógenos. Contudo, pacientes fazendo uso de ácido ursodesoxicólico para dissolução de cálculos devem utilizar métodos contraceptivos nãohormonais efetivos, visto que métodos contraceptivos hormonais orais podem aumentar a litíase biliar. Uma gravidez em curso deve ser descartada, antes de iniciar o tratamento. De acordo com os poucos casos documentados de mulheres que estejam amamentando, os níveis de ácido ursodesoxicólico no leite são muito baixos e provavelmente não haverá reações adversas nas crianças que estão recebendo leite materno. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

150 mg e 300 mg: Atenção: Contém lactose (tipo de açúcar) abaixo de 0,25 g / comprimido.

Modelo de bula – Paciente ácido ursodesoxicólico 150 mg e 300 mg

Este medicamento não deve ser usado por pessoas com síndrome de má-absorção de glicosegalactose. O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista. Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano.

Interações medicamentosas O ácido ursodesoxicólico não deve ser usado com drogas que inibem a absorção intestinal de ácidos biliares, como a colestiramina, colestipol ou antiácidos à base de alumínio. Se o uso destas substâncias for necessário, elas devem ser tomadas ao menos 2 horas antes ou após o ácido ursodesoxicólico. Estrogênios, contraceptivos orais e agentes redutores de lipídios (como o clofibrato) aumentam a secreção hepática de colesterol, o que pode causar a formação de cálculos de colesterol e, portanto, podem ser prejudiciais no que se refere à ação do ácido ursodesoxicólico no tratamento de cálculos biliares. O ácido ursodesoxicólico pode afetar a absorção da ciclosporina pelos intestinos, podendo desta forma ser necessário ajustar a dose com base nos níveis de ciclosporina. Em casos isolados, o ácido ursodesoxicólico pode reduzir a absorção de ciprofloxacino. Em um estudo clínico realizado em voluntários saudáveis utilizando ácido ursodesoxicólico (500 mg/dia) e rosuvastatina (20 mg/dia) concomitantemente, resultou em uma leve elevação nos níveis de plasma da rosuvastatina. A relevância clínica desta interação também no que diz respeito a outras estatinas é desconhecida. O ácido ursodesoxicólico demonstrou redução nos picos de concentração plasmática (Cmáx) e na área sob a curva (AUC) de um antagonista de cálcio nitredipina, em voluntários sadios. O monitoramento do resultado do uso simultâneo de nitredipina e ácido ursodesoxicólico é recomendado. Um aumento na dose de nitredipina pode ser necessário. Uma interação com a redução do efeito terapêutico de dapsona foi reportado. Estas observações, em conjunto com achados de estudos in vitro, podem indicar um potencial de ácido ursodesoxicólico induzir enzimas do citocromo p450 3A. Esta indução, contudo, não tem sido observada em um estudo bem desenhado de interações com budesonida que é um conhecido substrato de citocromo p450 3A.

Alterações de exames laboratoriais Ácido ursodesoxicólico altera alguns exames laboratoriais, por isso, caso precise realizar exames, informe ao seu médico que está fazendo uso de ácido ursodesoxicólico. Recomenda-se que, ao iniciar tratamentos a longo prazo, seja feito um controle das transaminases, da fosfatase alcalina e da gama-glutamil transferase (GAMA-GT).

Interações com alimentos Até o momento não foi relatada interação entre ácido ursodesoxicólico e alimentos.

Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Modelo de bula – Paciente ácido ursodesoxicólico 150 mg e 300 mg

Armazenar em temperatura ambiente (entre 15º C e 30º C). Proteger da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Os comprimidos de ácido ursodesoxicólico 150 mg e 300 mg são brancos, circulares, biconvexos, não revestidos e com superfície lisa em ambos os lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Tome ácido ursodesoxicólico exatamente conforme a orientação de seu médico. A disponibilidade de apresentações de 150 e 300 mg permite que sejam adotados diferentes esquemas posológicos de acordo com cada indicação clínica específica. Todos estes esquemas posológicos ficam facilitados com o ajuste das administrações de comprimidos de 150 e 300 mg de acordo com a dose diária total. Para uso prolongado, com o intuito de se reduzir as características litogênicas da bile, a posologia média é de 5 a 10 mg/kg/dia. Na maior parte desses casos, a posologia média fica entre 300 e 600 mg (após e durante as refeições e à noite). Para se manter as condições ideais para dissolução de cálculos já existentes, a duração do tratamento deve ser de pelo menos 4 a 6 meses, podendo chegar a 12 meses ou mais, ininterruptamente e deve ser prosseguido por 3 a 4 meses após o desaparecimento comprovado radiologicamente ou ecograficamente dos mesmos cálculos. O tratamento não deve, entretanto, superar dois anos. Nas síndromes dispépticas e na terapia de manutenção, geralmente são suficientes doses de 300 mg por dia, divididas em 2 a 3 administrações. Estas doses podem ser modificadas a critério médico, particularmente considerando-se a ótima tolerabilidade do produto, que permite de acordo com cada caso adotar doses sensivelmente maiores. Em pacientes em tratamento para dissolução de cálculos biliares, é importante verificar a eficácia do medicamento mediante exames colecistográficos a cada 6 meses. Na terapêutica coadjuvante da litotripsia extracorpórea, o tratamento prévio com ácido ursodesoxicólico aumenta os resultados da terapêutica litolítica. As doses de ácido ursodesoxicólico devem ser ajustadas a critério médico, sendo em média de 600 mg ao dia. Na cirurgia bariátrica, a dose ideal é 600 mg/dia, divididos em duas tomadas de 300 mg. Pacientes com intolerância podem tentar redução da dose para 300 mg/dia em uma ou duas tomadas, conforme orientação médica. Na cirrose biliar primária, as doses podem variar de 10 a 16 mg/kg/dia, de acordo com os estágios da doença (I, II, III e IV) ou a critério médico. É recomendado realizar acompanhamento dos pacientes através de testes de função hepática e dosagem de bilirrubinas. A dose diária deve ser administrada em 2 ou 3 vezes, dependendo da apresentação utilizada, após as refeições. Poderá ser administrada a metade da dose diária após o jantar. Ingerir os comprimidos com um copo de água ou leite.

Modelo de bula – Paciente ácido ursodesoxicólico 150 mg e 300 mg

Quando o paciente se esquecer de tomar o medicamento no horário de costume, você deverá administrá-lo imediatamente caso não esteja muito próximo da dose subsequente.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Este medicamento não deve ser partido ou mastigado. Esta bula é atualizada com frequência. Entretanto, a bula disponível através do QR Code corresponde à versão mais atual.

MEDICAMENTO? Caso você se esqueça de tomar uma dose, deve tomá-la o quanto antes, e tomar a dose seguinte como de costume, isto é, na hora regular e sem dobrar a dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião dentista.

A avaliação dos efeitos indesejáveis é baseada em dados de frequência. Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): relatos de fezes pastosas e diarreia. Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): severa dor abdominal superior direita durante tratamento de cirrose biliar primária; descompensação hepática foi observada em terapia de estágios avançados de cirrose biliar primária, que regrediu parcialmente após a descontinuidade do tratamento; urticária; calcificação de cálculos. Os seguintes eventos adversos foram identificados após a comercialização de ácido ursodesoxicólico com frequência desconhecida: aumento da fosfatase alcalina, aumento da bilirrubina, aumento das transaminases, constipação e vômitos, mal-estar, tontura, dor de cabeça, mialgia, tosse, edema periférico, pirexia, icterícia, angioedema e prurido. Alguns eventos adversos foram descritos durante ensaios clínicos e, em muitos casos, a relação de causalidade com ácido ursodesoxicólico não foi estabelecida (mas também não foi descartada), são eles: úlcera péptica, náusea, anorexia, esofagite, dispepsia, rash cutâneo, astenia, elevação da creatinina, elevação da glicose sanguínea, leucopenia e trombocitopenia. Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

5. ADVERTÊNCIAS E

PRECAUÇÕES

8. POSOLOGIA E MODO

DE USAR 10452-

11046 - RDC

GENÉRICO-

73/2016 -

Notificação da VPS 150 mg: embalagens com 30 e

GENÉRICO -

Alteração de 7. CUIDADOS DE 90 comprimidos.

19/12/2024 1735631/24-8 05/02/2024 0136043/24-4 Inclusão maior do 02/09/2024 VP/VPS

Texto de Bula– ARMAZENAMENTO DO 300 mg: embalagens com 30 e

processo de

publicação no MEDICAMENTO 90 comprimidos

produção do Bulário RDC medicamento 60/12

10452- DIZERES LEGAIS

GENÉRICO-

Notificação da VP 150 mg: embalagens com 30 e

Alteração de 4. O QUE DEVO SABER 90 comprimidos.

29/07/2024 1031203/24-9 - - - - VP/VPS

Texto de Bula– ANTES DE USAR ESTE 300 mg: embalagens com 30 e

publicação no MEDICAMENTO? 90 comprimidos

Bulário RDC 5. ONDE, COMO E POR

60/12 QUANTO TEMPO POSSO

Modelo de bula – Paciente/Profissional ácido ursodesoxicólico 150 mg & 300 mg

GUARDAR ESTE

MEDICAMENTO?

VPS

5. ADVERTÊNCIAS E

PRECAUÇÕES

7. CUIDADOS DE

ARMAZENAMENTO DO

MEDICAMENTO

10452-

11106 RDC

GENÉRICO-

73/2016 -

Notificação da VPS 150 mg: embalagens com 30 e

GENÉRICO -

Alteração de 7. CUIDADOS DE 90 comprimidos.

29/07/2024 0037049/24-1 29/03/2023 0312754/23-1 AMPLIAÇÃO 22/01/2024 VPS

Texto de Bula– ARMAZENAMENTO DO 300 mg: embalagens com 30 e

DO PRAZO DE

publicação no MEDICAMENTO 90 comprimidos

VALIDADE DO

Bulário RDC

MEDICAMENTO

60/12 10452GENÉRICO- 70798 – AFE -

Notificação da ALTERAÇÃO - 150 mg: embalagens com 30 e

Alteração de Medicamentos 90 comprimidos.

11/01/2024 0037049/24-1 24/10/2023 1152815/23-7 12/12/2023 DIZERES LEGAIS VP/VPS

Texto de Bula– e/ou Insumos 300 mg: embalagens com 30 e

publicação no Farmacêuticos – 90 comprimidos

Bulário RDC Endereço Matriz 60/12 10452-

GENÉRICO-

Notificação da VPS 150 mg: embalagens com 30 e

Alteração de 7. CUIDADOS DE 90 comprimidos.

08/05/2023 0461832/23-2 N/A N/A N/A N/A VPS

Texto de Bula– ARMAZENAMENTO DO 300 mg: embalagens com 30 e

publicação no MEDICAMENTO 90 comprimidos

Bulário RDC 60/12

10452- VP

GENÉRICO- 6. COMO DEVO USAR

150 mg: embalagens com 30 e Notificação da ESTE EMEDICAMENTO? 90 comprimidos.

12/08/2022 4547348/22-7 Alteração de N/A N/A N/A N/A VP/VPS

300 mg: embalagens com 30 e Texto de Bula– VPS 90 comprimidos publicação no 2. RESULTADOS DE Bulário RDC EFICÁCIA

Modelo de bula – Paciente/Profissional ácido ursodesoxicólico 150 mg & 300 mg

60/12 8. POSOLOGIA E MODO

DE USAR VP

1. PARA QUE ESTE

MEDICAMENTO É

10452- INDICADO?

GENÉRICO- 5. ONDE, COMO E POR

Notificação da QUANTO TEMPO POSSO 150 mg: embalagens com 30 e

Alteração de GUARDAR ESTE 90 comprimidos.

12/08/2022 4547272/22-1 N/A N/A N/A N/A VP/VPS

Texto de Bula– MEDICAMENTO? 300 mg: embalagens com 30 e

publicação no 90 comprimidos Bulário RDC VPS

60/12 1. INDICAÇÕES

7. CUIDADOS DE

ARMAZENAMENTO DO

MEDICAMENTO

VP

10452- 5. ONDE, COMO E POR

GENÉRICO- QUANTO TEMPO POSSO

Notificação da GUARDAR ESTE 150 mg: embalagens com 30 e

Alteração de MEDICAMENTO? 90 comprimidos.

12/08/2022 4547173/22-2 N/A N/A N/A N/A VP/VPS

Texto de Bula– 300 mg: embalagens com 30 e

publicação no VPS 90 comprimidos

Bulário RDC 7. CUIDADOS DE

60/12 ARMAZENAMENTO DO

MEDICAMENTO

VP:

10452Apresentações

GENÉRICO-

1. PARA QUE ESTE

Notificação da 150 mg: embalagens com 30 e

MEDICAMENTO É

Alteração de 90 comprimidos.

23/11/2021 4631164/21-2 N/A N/A N/A N/A INDICADO? VP/VPS

Texto de Bula– 300 mg: embalagens com 30 e publicação no 90 comprimidos

VPS:

Bulário RDC Apresentações 60/12

ácido ursodesoxicólico Medicamento genérico, Lei nº 9.787, de 1999.

ácido ursodesoxicólico 150 mg e 300 mg em embalagens com 30 comprimidos

USO ORAL

USO ADULTO

4. O QUE DEVO SABER

ANTES DE USAR ESTE

10452MEDICAMENTO?

GENÉRICO-

6. COMO DEVO USAR

Notificação da 150 mg: embalagens com 30 ESTE MEDICAMENTO? Alteração de comprimidos.

•            -                              -                -                -                  -                                    VP/VPS
  

Texto de Bula– 300 mg: embalagens com 30 VPS publicação no comprimidos Bulário RDC

60/12